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熊果酸-枇杷叶提取物

熊果酸提取物                 

基本信息

【产品名称】:熊果酸
【外        观】:白色粉末
【有效成分】:熊果酸
【包        装】:25KG/桶

【英文名】Uosolic Acid

【别 名】 乌索酸,乌苏酸

【提取来源】枇杷叶Eriobotrya japonica ( Thunb.) Lindl.的叶.

【分子式】C30H48O3

【分子量】456.68

【CAS号】77-52-1

【规 格】80% 90% 95% 98%

【MP】240-245℃

【纯度】98%

【化 学 名】 3-Hydroxy-12-ursen-28-oic acid

【用      途】:具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等

【化学结构式】

【植物简介】

枇杷,别名:芦橘、金丸、芦枝,拉丁文名:Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl。蔷薇科、枇杷属植物,枇杷原产中国东南部,因叶子形状似琵琶乐器而名,其花可入药。树高3~5米,叶子大而长,厚而有茸毛,呈长椭圆形,状如琵琶。别名又叫芦

橘、芦枝、金丸、炎果、焦子。

【分布范围】

   产甘肃、陕西、河南、江苏、安徽、浙江、江西、湖北、湖南、四川、云南、贵州、广西、广东、福建、台湾。各地广行栽培,四川、湖北有野生者。日本、印度、越南、缅甸、泰国、印度尼西亚也有栽培。

浙江杭州市余杭区的塘栖软条白沙,苏州东山(照种白沙枇杷)和福建莆田的宝坑解放钟,为中国三大枇杷产地。

【物理性质】

熊果酸高含量为有光泽的棱柱状(无水乙醇)或细毛样针状结晶(稀乙醇),低含量为棕黄色或黄绿色粉末,具特殊的气味,是存在于天然植物中的一种五环三萜类化合物。熔点283~288℃. 比旋光度[α]D25 +67.5°(C=1,1mol/L氢氧化钾醇溶液中)。在

15℃时,乙醇(99%)1毫升可溶解10毫克,沸腾1毫升可溶解45毫克。尚易溶于甲醇,丙酮,吡啶,不溶于水和石油醚。

【检测条件】

为了更好分离熊果酸和齐墩果酸,要采用国外著名公司的色谱柱,理由该公司在生产过程中总结所得。采用安捷伦C18柱 ,以乙

腈 :水 (体积比 93:7)溶液为流动相 ,用紫外检测器于210nm处检测.乙醇溶解,对照品溶解8-12mg/25m。

【生产工艺流程】

将粉碎过的枇杷叶或女贞叶用乙醇回流提取,得到流浸膏状提取物,回收乙醇,上述提取物用水充分洗涤后干燥得到干浸膏,干浸膏用乙醇溶解后脱色,脱色液经回收乙醇后加水析出大量沉淀,调pH值至2-2.5,分离、收集沉淀物,并用水洗涤至中性,真

空干燥,得到主要成份为熊果酸的粗提物。

【药理药效】

    熊果酸是存在于天然植物中的一种三萜类化合物,具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应,熊果酸还具有明显的抗氧化功能,因而被广泛地用作医药和化妆品原料。

熊果酸临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、血清转氨酶、消退黄疽、增进食欲、抗纤维化和恢复肝功能的作用,具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。

    印度学者Saraswat等 发现熊果酸(5~20 mg·kg ) 对CC1 引起的大鼠肝毒性有保护作用。用熊果酸作预处理可明显提高大鼠肝细胞的成活率,并在实验中观察到熊果酸具有抗胆汁淤积的作用,胆汁流量及其内容物均有增加。由CC1 的作用机制推测熊

果酸对损伤肝细胞的治疗作用机制可能与其同分异构体齐墩果酸相似,在于保护和稳定肝细胞膜及细胞器的生物膜系统,使其变动通透及主动运输功能恢复正常,细胞内外离子和水的移动及分布亦随之复原,再生能力相继恢复,促进肝小叶中央区坏死肝细胞修复。

    “抗肝炎中药一类新药乌索酸及其制剂的研究开发”课题取得重大进展,被列入2002年国家“863”计划,获国家科研资助经费100万元,成为国家级重大研究课题(2002AA2Z3217)。

    熊果酸是一个较强的抗氧化剂。有实验表明熊果酸能抑制花生四烯酸代谢过程中5-脂氧化酶、环氧化酶活性,阻止前列腺素与白三烯生成, 这可能是熊果酸抑制炎症反应、抑制脂质过氧化物的 原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮细

胞中的环氧化酶的转录,也由此抑制前列腺素生成。

    熊果酸对中枢神经系统有明显的安定与降温作用。

【临床应用】

   李开泉等 研究发现UA在制备治疗病毒性 肝炎药物中不论单独使用,还是与其他药物配合使 用,只要制备成药品或保健药品均具有显著治疗 病毒性肝炎的作用。他们以齐墩果酸为对照,用 UA治疗甲、乙型急性肝炎102例,剂量为102和 60 mg·d~,

平均治疗时间为21 d,治愈率为89.3% , 优于同期100例齐墩果酸对照组的疗效(68% ,P< 0.01);临床试验证明,UA具有显著而迅速降低谷 丙转氨酶,消退黄疸,恢复肝功能的作用。服药3周 后,对21例HBeAg阳性患者的转阴率为61.9% ,对 21例

HBsAg阳性患者的转阴率为42.8% ,表明对乙型肝炎也有一定治疗作用。另外谭仁祥等 研 究也证实了UA不但具有治疗病毒性肝炎的作用, 它还具有抗抑郁作用,并将含有UA的紫苏提取物 作为治疗抑郁症的药物。UA几乎无不良反应,相 比西药的抗抑

郁谱窄、毒副作用大,用药后易复发和 诱发自杀倾向等有显著优势。以UA为主要成分的 女贞叶提取物制成的胶囊剂主要用于肝肾阴虚、阴虚阳亢症所致的原发性高脂血症,是我国批准的二类新药 。

【发展方向】

    体内试验证明,熊果酸可以明显增强机体免疫功能。

【研发进展】

   近年来发现熊果酸具有抗致癌、抗促癌、诱导F9畸胎瘤细胞分化和抗血管生成作用。研究发现:熊果酸能明显抑制HL-60细胞增殖,可诱导其凋亡;能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显著提高。

【毒理研究】

  熊果酸对精子有一定毒性作用,它能破坏胆间桥的肌动蛋白,打开桥键,产生共质体,抑制精子的形成, 利用这一作用有望开发

 

 

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