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金丝桃素的药理作用有哪些?
时间:2017-09-29   来源:天一提取物   浏览:598次
贯叶连翘(Hypericum perforatum L.) 又称贯叶金丝桃、圣约翰草,为藤黄科金丝桃属多年生草本植物,近几年,贯叶连翘成为世界上最畅销的草药之一。贯叶连翘含有生物活性物质金丝桃素(Hypericin),具有抗抑郁、抗病毒、抗肿瘤、抗炎和增强免疫力的特质。美国药典(USP)的贯叶连翘提取物的质量标准为贯叶金丝桃素(hypefor-in)的含量不得低于3%,金丝桃素(hypericin)的含量不得低于0.3%。2000年8月,我国国家食品药品监督管理局(SFDA)批准了德国威玛舒培博士大药厂的圣约翰草提取物片剂进入中国,商品名为“路优泰”。2008年10月,国产舒肝解郁胶囊获得国家药监局新药证书和生产批件,主要由贯叶金丝桃的醇提取物和刺五加的水提取物组成。近年来,贯叶连翘提取物由于其在治疗轻、中度抑郁症及焦虑症方面疗效确切,同时还用于治疗失眠、酒精依赖综合征、良性阵发性位置性眩晕等病症。而且金丝桃素具有良好的光动力学活性,对其进行光照可以对一些疾病起到治疗和诊断作用。随着科学研究的不断发展,金丝桃素在抗病毒(包括HIV)、癌症的光化学治疗以及贯叶连翘抗抑郁机制研究等领域也表现得十分活跃。

金丝桃素的物理性质:
金丝桃素是棕黑色流动性粉末,或为蓝黑或紫黑色针状结晶。气味具有特殊清香,味苦,不溶于水;易溶于吡啶和其他有机碱,成樱红色溶液,并显红色荧光;可溶于碱的水溶液,几乎不溶于其他有机溶剂。
金丝桃素的化学性质:
金丝桃素是二蒽酮类,其系统命名为 4,4,5,5,7,7-六羟基-2,2-二甲基-中位-萘并二蒽酮,它的衍生物主要包括假金丝桃素(Pseudohypericin)、原金丝桃素 (Protohyperi-cin)、金丝桃辅脱氢二蒽酮(Hypericodehydrodianthrone)。对光、热非常敏感,常温存放几天就会被氧化。
金丝桃素在药理学方面的应用
抗病毒作用
Weizimann 科学研究所在20世纪80年代发现金丝桃素和伪金丝桃素具有抗逆转录病毒的作用,但至今其具体的作用机理还有待研究。Declervq 认为,金丝桃素不影响病毒进行翻译、转录的工作,而是作用于病毒的装配和释放,则其抗 HIV 机理很可能是抑制逆转录酶。而有些人认为金丝桃素的抗病毒作用与抗肿瘤作用相似,与其光敏性有关。
1.金丝桃素在抵抗人体病毒方面的作用
金丝桃素抗 HIV 病毒的机理是因为其分子构型呈现刚性,易以有效构象与蛋白质受体结合,且分子结构和电荷分布具备 HIV蛋白酶抑制剂的关键特征 ,HIV 蛋白酶抑制剂则是通过氢键等方式与 HIV 蛋白酶形成底物-酶复合物抑制 HIV 蛋白酶活性,进而阻止 HIV 前体蛋白裂解,终止 HIV 的复制。金丝桃素抑制了细胞中丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶对 HIV-1编码的调节感染性和复制的 Vif 蛋白的磷酸化作用  。
来源:高等学校化学学报.2009,1402.
金丝桃素在抗人巨细胞病毒(HCMV AD169)方面也有显著效果,金丝桃素单体溶液的药物浓度越高对巨细胞病毒作用越强,在 6. 25 ~100 mg/L 浓度时抑制作用最突出。体外实验证明,金丝桃素单体是理想的抗 HCMV 药,对乙型肝炎病毒(HBV)也存在着抑制和灭活作用。以拉米夫定做对照,检测细胞培养上清液中 HBV 的 DNA 水平。结果表明随金丝桃素浓度的升高,抑制率也逐步提高。金丝桃素能有效抑制HBV复制及抗原合成,在实验范围内对HepG2. 2. 15(人肝癌细胞系 HepG2 细胞衍生物)无明显毒性作用,且与传统核苷类化合物具有不同的抗 HBV 靶点。
来源:J Biological Chemistry,1996,271(17):10121.
2.金丝桃素在抵抗动物病毒方面的作用
金丝桃素在 BHK-21(培养细胞)细胞感染抗口蹄疫病毒(FMDV)有明显抑制细胞病变的作用。金丝桃素使 FMDV 的 TCID50从 8. 5 下降到 6. 25。金丝桃素可以有效抑制 FMDV 和BHK-21 细胞的吸附、融合,抑制率可高达 59. 72%。
来源:中国兽医杂志. 2006,42(6):6.
在犬瘟热病毒方面,Vero 细胞在先药后毒、先毒后药和药毒同加 3 种方式下加入犬瘟热病毒和金丝桃素,72 h 和 96 h 观察 Vero 细胞的病变情况,结果只有先毒后药方式的细胞生长情况良好,所以金丝桃素在先毒后药的情况下有明显的抗病毒作用。金丝桃素在高致病性猪生殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)感染 Marc-145(培养细胞)细胞前、后加入,细胞存活率升高,对 PRRSV 的抑制率升高,且药物浓度越高效果越明显。所以不同浓度的金丝桃素表现出不同的抗PRRSV 活性,并呈现剂量依赖关系。
来源:中国兽医科学. 2008,38(9):810.
抗癌抗肿瘤作用
金丝桃素及其提取物就是一类天然的光敏剂,而且金丝桃素在低分化的肿瘤细胞中,表现出具有特异性结合功能,与肿瘤细胞的亲和性非常高,优先聚集在肿瘤
组织中,选择性的诱导细胞坏死、凋亡、自吞噬。
来源:International J Pharmac,2012,436:463.
经过大量实验证明,金丝桃素对肺癌细胞(A549)、肺癌细胞(SpcA1)、乳腺癌细胞(MDA231)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、结肠腺癌细胞(HT-29)的体外杀伤具有明显的效果。此外金丝桃素还可以治疗黑素瘤、非黑素瘤皮肤癌、皮肤 T 细胞淋巴瘤等浸润性淋巴细胞性皮肤病。金丝桃素对癌细胞有特异性结合能力,与癌细胞亲和力很强,会主动在癌细胞中聚集,且癌细胞对金丝桃素的排泄作用明显低于正常组织对金丝桃素的排泄作用,这就导致金丝桃素在癌细胞中越聚越多。因此正常细胞和癌细胞中的金丝桃素浓度有明显的区别,会形成荧光强弱的差异。可以以此为依据来精确判断病变部位和正常组织,为医生的诊断和手术提供方便。
来源: EJSO,2012,38:352.
抗抑郁作用
德国与美国的研究者报道了以金丝桃素制剂治疗1757 个轻、中度至严重抑郁症患者的 23 次随机、双盲、对照试验 Meta-分析。用药为金丝桃素制剂,对照组为安慰剂或标准抗抑郁药,结果显示金丝桃素制剂优于安慰剂,与标准抗抑郁药相当,有着广阔的发展前景。它主要通过抑制神经递质的再摄取来治疗抑郁症。
来源:J Geriatric Psychiatry andNeurology,1994,7:6.
有研究表明,金丝桃素可以改变神经元细胞膜的流动性,作用方法可能是通过酪氨酸激酶相关的磷脂酶 C-γ 信号通路激活了非选择性阳离子通道 TRPC。在细胞培养中加入酪氨酸激酶或磷脂酶 C 的抑制剂,均可抑制金丝桃素诱导的阳离子内流。金丝桃素可降低突触体细胞中钠离子浓度梯度,用以消除神经递质转运蛋白运作的驱动力;降低突触囊泡的跨膜 pH 值梯度,从而阻断单胺类递质重吸收的主要动力;开放突触前的钙通道,促进神经递质释放;还能改变神经元细胞膜的流动性。
来源:中草药,2007,38(5):789.
金丝桃素可能是通过与脑内 5-HT1 受体结合并影响其表达,提高细胞内游离钙离子浓度,调节细胞内钙依赖神经递质的释放,从而产生抗抑郁作用。金丝桃素衍生物比纯品金丝桃素抗抑郁效果明显,且理化性质比较稳定,有更好的药用开发价值。
来源:中国新药杂志,2009,08:724.
此外金丝桃素对阿尔茨海默病(AD)也有一定的治疗效果 ,其能够减轻 β-淀粉样蛋白的神经毒性损伤,改善记忆认知。还对部分寄生虫也存有抑制效果,如抗鸡球虫,还可抗炎、抗菌、缓解疼痛等。

 


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