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原花青素的生物活性
时间:2017-09-20   来源:天一提取物   浏览:949次
原花青素又名缩合鞣质,原花青素是以黄烷-3-醇为结构单元通过C—C键聚合而形成的化合物,其结构取决于五方面:1)黄烷-3-醇单元的类型;2)单元之间的连接方式;3)聚合程度(组成单元的数量);4)空间构型;5)羟基是否被取代(如羟基的酯化、甲基化等)。根据原花青素的聚合程度可分为单倍体(monomer)、寡聚体(oligomer)和多聚体(polymer),其中单倍体是基本结构单元,寡聚体由2~10 个单倍体聚合而成,多聚体则由10 个以上的单倍体聚合而成。
原花青素在自然界分布广泛,且常存在于日常食品和许多植物中,如葡萄籽、松树皮等 。很多食源性的原花青素可以在日常生活中被人们所摄取,并且具有很强的生物活性。目前,原花青素已被应用于药品、保健品和食品等领域。美国近年批准的仅有的两个天然药物均为原花青素类,分别是绿茶的儿茶素组分(商品名Veregen)和秘鲁巴豆中纯化出的原花青素低聚体Fulyzaq(商品名Crofelemer)。在食品领域,原花青素可作为天然的食源性防腐剂,原花青素的生物活性强、自然来源丰富、可通过饮食摄取,对人体健康和疾病防治有重要作用。
1.抗氧化活性
原花青素具有极强的抗氧化活性,是一种良好的自由基清除剂和脂质过氧化抑制剂,其作用机制是原花青素结构中有多个酚性羟基在体内释放H + ,竞争性地与自由基结合,从而保护脂质不被氧化,阻断自由基链式反应,并且反应后产生的半醌自由基能通过亲核加成反应生成具有儿茶酸及焦酚结构的聚合物,仍然具有很强的抗氧化活性,实验证实原花青素及其代谢产物的自由基清除活性一般强于VC和VE 。
高峰等证实原花青素可使人血清丙二醛(malondial-dehyde,MDA)含量下降4.80%,超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活力升高2.31%,谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)活力升高2.45%,并且能显著降低CCl 4 中毒小鼠肝脂质过氧化损伤,表明原花青素具有较强的抗氧化活性。
来源:中国卫生工程学, 2010, 17(4): 757-759.
2.防治心血管疾病
原花青素可以清除自由基、降低胆固醇水平、减少血小板黏附、保护血管内皮细胞,从而降低血液的黏度、改善微循环、减轻氧化应激损伤,达到预防心血管疾病的目的。
2.1抗心肌缺血再灌注损伤
Zhao Gaixia等发现葡萄籽原花青素有助于心脏功能的恢复,也有利于降低心肌缺血再灌注性心律失常的发生率,且能显著增加Na + /K + -ATPase α1亚基的表达。
来源:Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2010, 33(5): 759-767.
方法:建立C57BL/6小鼠肝脏缺血再灌注模型。腹腔注射原花青素,给药量为每天20 mg/kg,注射3周。检测肝脏氧化应激水平以及炎性细胞因子释放水平。结果原花青素可降低缺血再灌注导致的谷丙转氨酶及谷草转氨酶活性升高,减少肿瘤坏死因子α与白介素的释放,并提高组织的总抗氧化能力,降低丙二醛水平,从而改善缺血再灌注损伤状况。
结论:原花青素可以减少肝脏缺血再灌注的损害,可以作为一种预处理药物应用于临床。
来源: 中国医科大学学报 2016 第45卷 第11期 P982-984  0258-4646
2.2抗动脉粥样硬化
动脉粥样硬化是由于动脉内膜胆固醇、类脂肪等黄色粥样物质积聚而导致的病变。原花青素通过清除自由基、调整脂蛋白代谢紊乱,起到抗动脉粥样硬化的作用。
Yamakoshi等通过建立动脉粥样硬化兔子模型,口服给予葡萄籽原花青素后,兔血清低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)氧化产物明显减少,表明葡萄籽原花青素通过降低兔子血浆和动脉壁组织液的自由基,从而抑制LDL氧化,表现出抗动脉粥样硬化的作用
来源:Atherosclerosis, 1999,142(1): 139-149.
 
MDA在动脉粥样硬化的形成过程中有极重要的作用,通过修饰LDL成为MDA-LDL后,能被单核巨噬细胞辨识、内饮,形成泡沫细胞,造成动脉粥样硬化,Sano等采用61 名健康人做为研究对象,在12 周内分别给予葡萄籽原花青素药片和安慰剂,采用单盲法测定MDA-LDL水平,结果表明从第6周开始,服用原花青素药片比服用安慰剂的受试者血浆中MDA-LDL明显降低,证实葡萄籽原花青素能有效降低LDL氧化,防治动脉粥样硬化。
来源:Journal of Nutritional Science and Vitaminology’s Latest Table of Contents,2007, 53(2): 174-182.
3.降血压
高血压是一种以动脉血压持续升高为特征的进行性“心血管综合征”,常伴有其他临床病症,需要患者长期服药,因此需要寻找有效的、低毒性、适合长期使用的药物治疗高血压。Belcaro等以高血压患者和健康人共计119 名作为研究对象,进行4 个月饮食干预,高剂量组(每餐给予300 mg原花青素)中93%的血压恢复正常,由此认为葡萄籽原花青素可以作为非药物干预方法治疗高血压。
来源:Evidence-based Complementary and Alternative Medicine, 2013: 313142.
4.降血糖
原花青素的降血糖作用机制如下:
1)减少肠道的糖吸收,如Zhang Huiwen等证实花生种皮原花青素能抑制小肠二糖酶活性,从而减少小肠中麦芽糖和蔗糖的吸收,其中3 个三聚体(肉桂鞣质D-1、表儿茶素-(2β→O→7,4β→8)-[儿茶素-(6→4β)]-表儿茶素、表儿茶素-(4β→8)-表儿茶素-(2β→O→7,4β→8)-儿茶素)的降血糖活性强于二聚体和儿茶素,并且活性和结构单元有关,如以表儿茶素为单元的低聚物活性大于以儿茶素为单元组成的低聚物;
来源:Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2013, 61(37): 8814-8820.
2)作用于胰岛β细胞,促进胰岛素释放,如Castell-Auví等证实葡萄籽原花青素作用于胰岛β细胞,影响胰岛素的合成、分泌和基因表达,修复受损线粒体超极化,减少三磷酸腺苷合成和改变细胞的膜电位,并且减缓葡萄糖转运蛋白2抗体葡糖激酶和解偶联蛋白基因表达以及改变肝脏降解酶的表达,从而影响胰岛素降解。
来源:Journal of Nutritional Biochemistry, 2012, 23(12): 1565-1572.
原花青素还被报道具有其他活性,如抗菌、抗病毒、抗炎,治疗干眼症、白内障等作用,作为自然界分布广泛、活性强、食源性和低毒性的化合物,在药品、食品、化妆品等多个领域有潜在的应用前景。

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